De werking van zaagpalmetto is deels hormonaal. Het kruid bevat fytosterolen zoals β-sitosterol, die de activiteit van het enzym 5-alfa-reductase kunnen remmen. Dit enzym zet testosteron om in dihydrotestosteron (DHT), het hormoon dat verantwoordelijk is voor prostaatvergroting.
Door deze omzetting af te remmen, kan zaagpalmetto bijdragen aan het verkleinen van de prostaat of het stabiliseren van de groei.
Voor mannen met BPH betekent dit minder druk op de plasbuis, en dus minder klachten zoals een zwakke straal, moeite met plassen en het gevoel van incomplete blaaslediging.